Wykazuje działanie nasenne, uspokajające, anksjolityczne, przeciwdrgawkowe i miorelaksacyjne.

Wiąże się z podjednostkami typu omega-1 i omega-2 receptora GABAA. Efekty działania zopiklonu wiążą się ze swoistym działaniem agonistycznym na ośrodkowy kompleks receptora GABA-ergicznego, prowadzącym do otwarcia kanału chlorkowego. Działanie uspokajające i nasenne leku jest zbliżone do wykazywanego przez pochodne benzodiazepiny, natomiast właściwości przeciwlękowe, hamujące agresję i miorelaksacyjne są słabsze; siła działania przeciwdrgawkowego jest podobna, ale trwa ono krócej. Zopiklon przyspiesza zasypianie, zmniejsza liczbę przebudzeń w nocy, przedłuża czas snu, poprawia jakość snu i samopoczucie po przebudzeniu. Po podaniu leku w zalecanych dawkach występuje charakterystyczny obraz EEG, inny niż po podaniu pochodnych benzodiazepiny. U chorych na bezsenność zopiklon skraca fazę 1 snu wolnofalowego i wydłuża fazę 2. Czas trwania fazy 3. i 4. snu wolnofalowego oraz snu paradoksalnego jest zachowany lub przedłużony. Po podaniu p.o. zopiklon szybko się wchłania z przewodu pokarmowego. tmax – 1,5–2 h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Działanie nasenne pojawia się po 15–20 min. W ok. 45% wiąże się z białkami osocza (w 25% u osób w podeszłym wieku). Dostępność biologiczna wynosi 80%. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do lipidów. Metabolizowany w wątrobie. Głównymi metabolitami są: N-tlenek wykazujący aktywność farmakologiczną i nieaktywny N-demetylozopiklon. t1/2 zopiklonu wynosi ok. 5 h, u chorych w podeszłym wieku ok. 7 h, a w marskości wątroby 11 h. t1/2 N-tlenku wynosi 4,5 h, a t1/2 N-demetylozopiklonu – 7,4 h. In vivo zopiklon nie indukuje enzymów mikrosomalnych. Eliminacja leku odbywa się głównie w wyniku biotransformacji. Zopiklon wydalany jest w 80% z moczem głównie w postaci metabolitów, w ok. 16% z kałem. 4–5% wydalane jest w postaci niezmienionej. Po wielokrotnym podaniu nie dochodzi do kumulacji zopiklonu ani jego metabolitów. Klirens osoczowy zopiklonu u chorych z marskością wątroby zmniejsza się o ok. 40%, co wiąże się ze zwolnieniem procesów demetylacji.